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A2AAR/HDAC-IN-1
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A2AAR/HDAC-IN-1
CAS No. : 2767560-51-8
MCE 站:A2AAR/HDAC-IN-1
产品活性:A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2AAR/HDAC 双抑制剂,其对 A2AAR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 活性。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | GPCR/G Protein
作用靶点:HDAC | Adenosine Receptor
In Vitro: A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) (0-100 μM, 72 h) shows anti-proliferative activities against colon cancer cell lines, CT26 and MC38.
A2AAR/HDAC-IN-1 (0-5 μM, 24 h) increases histone acetylation.
A2AAR/HDAC-IN-1 shows moderate selectivity against A1AR (3-fold) and no significant binding for A2BAR and A3AR.
In Vivo: A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) (30 or 60 mg/kg, IP, twice daily for 9 days) shows potent anti-tumor effects in the mouse MC38 xenograft model.
A2AAR/HDAC-IN-1 (90 mg/kg, bid; 150 mg/kg, qd; Oral gavage, for 15 days) shows weak tumor suppression.
A2AAR/HDAC-IN-1 (5 mg/kg, IV; 20 mg/kg PO or IP; once) shows an overall favorable pharmacokinetic profile.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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