Simmiparib

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/29更新时间：2024/1/2

产品摘要：Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组

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Simmiparib

CAS No. : 1551355-46-4

MCE 站：Simmiparib

产品活性：Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics

作用靶点：PARP

In Vitro: Simmiparib (0-10 μM; 3 days) exhibits anti-proliferative activity against various cancer cells.
Simmiparib (0-10 μM; 48 h) induces typical G2/M arrest in Capan-1 cells.
Simmiparib (0.1-2 μM; 24 h) induces apoptosis in MDA-MB-436 ａnd V-C8 (BRCA2^-/-) cells, ａnd increases dose-dependently the levels of γH2AX.
Simmiparib (1-10 μM; 48 h or 72 h) increases the phosphorylation levels of Chk1 ａnd Chk2 ａnd the protein levels of p-Cyclin B1 (S147), Cyclin B1, p-CDK1 (Y15) ａnd CDK1.

In Vivo: Simmiparib (2, 4 ａnd 8 mg/kg; p.o.; qd, for 14 days) inhibits the growth of tumor in V-C8 (BRCA2^-/-) ａnd MDA-MB-436 (BRCA2^-/-) xenograft mice models.
Simmiparib (10 ａnd 50 mg/kg; p.o.; qd, for 42 days) inhibits the growth of BRCA1-mutated breast cancer in xenograft mice model.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。