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G4/HDAC-IN-1

CAS No. :

MCE 站：G4/HDAC-IN-1

产品活性：G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC₅₀ 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：HDAC  |  G-quadruplex

In Vitro: G4/HDAC-IN-1 (0-10 μM; 1.5 h) shows HDAC inhibitory activity with an IC₅₀ of 1.9 μM by determining nuclear extract ａnd exhibits inhibitory activity on intracellular HDAC activity in MDA-MB-231 cells with an IC₅₀ value of 1.1 μM.
G4/HDAC-IN-1 (0-50 μM) shows G4 binding activity with an IC₅₀ of 0.4 μM.
G4/HDAC-IN-1 (0-10 μM; 1.5 h) inhibits HDAC1, HDAC8, HDAC4, HDAC6 ａnd HDAC11 activities with IC₅₀s of 1.26, 0.03, 2.64, 0.65 ａnd 1.38 μM, respectively.
G4/HDAC-IN-1 (0-50 μM) binds with Pu22, HRAS ａnd HTG21 sequences with K_D values of 1.8, 3.6 ａnd ＞10 μM, respectively.
G4/HDAC-IN-1 (1.25-5.0 μM; 48 h) dose-dependently increases DNA G4 level.
G4/HDAC-IN-1 (0-50 μM; overnight) inhibits cytotoxic activities of TNBC cell lines.

In Vivo: G4/HDAC-IN-1 (2.5 mg/kg; i.p. once daily for 31 days) shows antitumor activity.

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