GnRH-R antagonist 1

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/9/29更新时间：2024/1/2

产品摘要：GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。

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GnRH-R antagonist 1

CAS No. :

MCE 站：GnRH-R antagonist 1

产品活性：GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC₅₀=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC₅₀=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GnRH Receptor

In Vitro: GnRH-R antagonist 1 has a 140-fold higher cell permeability than Relugolix ａnd exhibits favorable stability in human ａnd mouse microsome.

In Vivo: GnRH-R antagonist 1 (30 mg/kg; p.o.; single daily for 7 days) has a good safety profile for oral administration.
GnRH-R antagonist 1 (12 mg/kg; p.o.; single) shows favorable pharmacokinetic properties ａnd high oral bioavailability with a F% value of 44.7%.
GnRH-R antagonist 1 (12 mg/kg; p.o.; single) inhibits circulating testosterone levels in rats (lasts for more than 24 h).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。