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Purinostat mesylate
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Purinostat mesylate
CAS No. : 2650188-32-0
MCE 站:Purinostat mesylate
产品活性:Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡,影响细胞周期,在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis
In Vitro: Purinostat mesylate (1-10 μM) inhibits HDAC1, 2, 3 and 8 with IC50s of 0.81, 1.4, 1.7 and 3.8 nM, inhibits HDAC6 and 10 with IC50s of 11.5 and 1.1 nM, and inhibits HDAC4, 5, 7, 9 and 11 with IC50s of 1072, 426, 690, 622 and 3348 nM, respectively.Purinostat mesylate (0-60 nM; 24 h) induces apoptosis and affects cell cycle of LAMA84 and 188 BL-2 cells.
In Vivo: Purinostat mesylate (5-10 mg/kg; i.p. three times a week for 5 weeks) effectively suppresses leukemia progression in vivo.Purinostat mesylate (5-10 mg/kg; i.v. three times a week for 8 weeks) shows potently anti-leukemia effects in BCR-ABL(T315I)-induced primary B-ALL mice.
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