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Anticancer agent 82

CAS No. : 2319587-80-7

MCE 站：Anticancer agent 82

产品活性：Anticancer agent 82 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Anticancer agent 82 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Proteasome

In Vitro: Anticancer agent 82 (compound 4e) (0-10 mM; 72 h) inhibits a marked improvement in potency with an IC₅₀ value of 44 nM against HT-1080 fibrosarcoma, better than than FiVe1 (IC₅₀=1.6 μM, HT-1080).
Anticancer agent 82 (0.1 μM; 24 h) induces phosphorylation of VIM at Ser56.
Anticancer agent 82 (100 μM; sampled at 0, 5, 15, 30, 45, ａnd 60 min) exhibits poor stability with 0.0% remaining after 60 min of incubation in mouse liver microsome.

In Vivo: Anticancer agent 82 (compound 4e) (10 mg/kg; p.o.; single dose) shows better oral pharmacokinetic properties than Five1.
Pharmacokinetic properties of Anticancer agent 82 in mice

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