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Famitinib malate
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Famitinib malate
CAS No. : 1256377-67-9
MCE 站:Famitinib malate
产品活性:Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
作用靶点:VEGFR | PDGFR | Apoptosis
In Vitro: Famitinib malate inhibits the VEGF-induced proliferation, migration and tubule formation of human umbilical vein endothelial cells, and micro-vessel spouting from matrigel-embedded rat aortic rings.
Famitinib malate (1.8 and 3.6 μM; 48 h) inhibits cell proliferation by inducing cell cycle arrest at the G2/M phase and causes cell apoptosis in a dose-dependent manner in gastric cancer cell lines.
Famitinib malate (0.6-20.0 M; 24-72 h) inhibits gastric cancer cell growth in a dose-dependent manner.
In Vivo: Famitinib malate exhibits broad and potent anti-tumor activity, leading to regression or growth arrest of various established xenografts derived from human tumor cell lines .
Famitinib malate (50 and 100 mg/kg; p.o. once daily for 3 weeks) reduces tumor growth in vivo via inhibition of angiogenesis.
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