GDC-2394

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/12/6更新时间：2024/1/2

产品摘要：GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。

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GDC-2394

CAS No. : 2238822-07-4

MCE 站：GDC-2394

产品活性：GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC₅₀ 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。

研究领域：Immunology/Inflammation | Apoptosis

作用靶点：NOD-like Receptor (NLR) | Interleukin Related | Caspase

In Vitro: GDC-2394 (20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-induced apoptosis associated speck-like protein containing CARD (ASC) speck formation in THP-1 cells.
GDC-2394 (1 nM-10 μM; 7 d) inhibits human macrophage IL-1β ａnd IL-18 production after activation of the NLRP3 inflammasome.
GDC-2394 (0-20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-dependent caspase-1 activation (IC₅₀=51 nM) in THP-1 cells, also inhibits NLRP3-dependent IL-1β release (IC₅₀=63 nM) ａnd NLRC4-dependent IL-1β release (IC₅₀>20 μM) in mouse bone marrow-derived macrophages (mBMDMs).

In Vivo: GDC-2394 (compound 20) (1 mg/kg, 10 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits production of IL-1β in an acute mouse peritonitis model.
GDC-2394 (25 mg/kg; once daily for 7 d) reduces paw swelling ａnd pain in a functional rat model of gouty arthritis.

Preclinical PK of GDC-2394.

Species	Mouse	Rat	Dog	Cyno
CL_p (mL/min/kg)	10.1	1.3	11.7	4.1
V_ss (L/kg)	0.72	0.29	0.67	0.18
T_1/2 (h)	1.2	4.4	0.99	0.89
%F (1 mg/kg)	80	33	78	53

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。