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Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
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Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
MCE 站:Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
产品活性:Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物,靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退,使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | JAK/STAT Signaling | Stem Cell/Wnt | GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation
作用靶点:Checkpoint Kinase (Chk) | STAT | CXCR | CCR
In Vitro: Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 (compound 40a) (0-20 mM; 72 h) inhibits the growth of human pancreatic cancer MIA PaCa2 cells and triple-negative breast cancer HCC1806 cells and displays no effect on normal fibroblast (Detroit 551).
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 increases CD8+ T cell infiltration significantly in the tumor mass that sensitized tumors from the intrinsic immune-suppressive TME.
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 induces tumor inflammation-related mRNA expression such as STAT1, CXCL10, CCL5, and CCL2.
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 leads to rejuvenation of TME with enhancement in T cell, macrophage, NK cell, chemokine, and cytokine functions.
In Vivo: Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 (compound 40a) (1-2.5 mg/kg; i.v.; twice a week for 2 weeks) effectively shrank the growth of many solid tumors, exerts antipancreatic cancer, anti-triple-negative breast cancer and anti-sorafenib-resistant HCC tumor activities.
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