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JBJ-09-063 TFA

CAS No. :

MCE 站：JBJ-09-063 TFA

产品活性：JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: JBJ-09-063 is remarkably effective at inhibiting cell growth ａnd leads to a significant increase in apoptosis, even though H3255GR cells are resistant to gefitinib as a single agent, as they contain an EGFR T790M mutation.
JBJ-09-063 is effective in H1975 cells exogenously expressing the osimertinib-resistant mutations.
JBJ-09-063 exhibits IC₅₀s of 50 nM ａnd 6 nM in Ba/F3 cell when use alone or combination with Cetuximab (HY-P9905).

In Vivo: JBJ-09-063 (3 mg/kg i.v., 20 mg/kg p.o.) exhibits favorable pharmacokinetics properties ａnd is sufficiently stable to deliver good efficacy upon oral dosing.

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