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NAQ
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NAQ
MCE 站:NAQ
产品活性:NAQ 是一种有效和选择性的 μ 阿片受体部分激动剂,Ki 值为 0.55 nM。 NAQ 显示了对 δ 受体 (Ki=132.50 nM) 和 κ 受体 (Ki=26.45 nM) 的选择性。NAQ 可用于阿片类药物戒断或依赖性的研究。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Opioid Receptor
In Vitro: NAQ is a μ opioid receptor (MOR) partial agonist, with an EC50 of 4.36 nM in MOR-expressing CHO cell line.
NAQ (45 min) inhibits hERG with an IC50 of 220 nM in CHO-K1 cells stably transfected with human hERG cDNA.
In Vivo: NAQ (a single s.c.) antagonizes the antinociceptive effects of Morphine in the mouse tail immersion test, with an AD50 of 0.45 mg/kg.
NAQ (0.32-10 mg/kg; s.c.) produces weak intracranial self-stimulation (ICSS) facilitation in rats but more robust ICSS facilitation during and after Morphine treatment and also reverses Morphine withdrawal-associated depression of ICSS.
Pharmacokinetics of NAQ in rats
t1/2 (min) | Vss (L/kg) | CL(mL/min/kg) | AUCInf (hng/mL) | Tmax (min) | Cmax (ng/mL) | F (%) | |
1 mg/kg IV | 32.4 | 3.0 | 86 | 202 | / | / | / |
10 mg/kg PO | / | / | / | 114 | 36 | 20 | 3 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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