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NAQ

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/12/6更新时间:2024/1/2

产品摘要:NAQ 是一种有效和选择性的 μ 阿片受体部分激动剂,Ki 值为 0.55 nM。 NAQ 显示了对 δ 受体 (Ki=132.50 nM) 和 κ 受体 (Ki=26.45 nM) 的选择性。NAQ 可用于阿片类药物戒断或依赖性的研究。

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NAQ

CAS No. :

MCE 站:NAQ

产品活性:NAQ 是一种有效和选择性的 μ 阿片受体部分激动剂,Ki 值为 0.55 nM。 NAQ 显示了对 δ 受体 (Ki=132.50 nM) 和 κ 受体 (Ki=26.45 nM) 的选择性。NAQ 可用于阿片类药物戒断或依赖性的研究。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Opioid Receptor

In Vitro: NAQ is a μ opioid receptor (MOR) partial agonist, with an EC50 of 4.36 nM in MOR-expressing CHO cell line.
NAQ (45 min) inhibits hERG with an IC50 of 220 nM in CHO-K1 cells stably transfected with human hERG cDNA.

In Vivo: NAQ (a single s.c.) antagonizes the antinociceptive effects of Morphine in the mouse tail immersion test, with an AD50 of 0.45 mg/kg.
NAQ (0.32-10 mg/kg; s.c.) produces weak intracranial self-stimulation (ICSS) facilitation in rats but more robust ICSS facilitation during and after Morphine treatment and also reverses Morphine withdrawal-associated depression of ICSS.

Pharmacokinetics of NAQ in rats

t1/2
(min)
Vss
(L/kg)
CL(mL/min/kg) AUCInf
(hng/mL)
Tmax
(min)
Cmax
(ng/mL)
F
(%)
1 mg/kg IV32.43.086202///
10 mg/kg PO///11436203

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品牌介绍:
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