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JE-2147
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/12/6更新时间：2024/1/2
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详细内容
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JE-2147
CAS No. : 186538-00-1
MCE 站：JE-2147
产品活性：JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease) 抑制剂，对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：HIV | HIV Protease
In Vitro: JE-2147 (0.01-0.05 μM; 7 days; PBMC ａnd MT-2 cells) exhibits highly potent antiviral activity against HIV-1 with IC50s of 44 nM, 24 nM, 35 nM ａnd 47 nM for HIV-1LAI (SI), HIV-1Ba-L (SI), HIV-1LAI (NSI) ａnd HIV-2EHO (SI), respectively.
JE-2147 is effective against the replication of HIV-1 IIIB in various cells (T cell, B cell, macrophage, ａnd PBMC) with IC50 values ranging from 31 to 160 nM ａnd also had antiviral activity against simian immunodefidiency virus ａnd HIV-2.
In Vivo: JE-2147 exhibits good oral bioavailability ａnd plasma pharmacokinetic profiles in dogs ａnd rats.
Pharmacokinetic Parameters of JE-2147 in beagle dogs ａnd male Sprague-Dawley rats.
| Sprague-Dawley rats | Beagle dogs | ||||
| i.v., 10 mg/kg | i.d., 10 mg/kg | i.v., 25 mg/kg | p.o.(fed), 25 mg/kg | p.o.(fasted), 25 mg/kg | |
| t1/2β (min) | 93 | / | 94 | / | / |
| Cmax (μM) | / | 0.70±0.20 | / | 4.02±0.72 | 5.30±1.13 |
| Tmax (min) | / | 60 | / | 90 | 60 |
| F (%) | / | 41.6±10.7 | / | 32.6±0.06 | 37.1±0.08 |
| CL (L/h/kg) | / | / | 0.88±0.09 | / | / |
| Vd, ss (L/kg) | / | / | 1.58 | / | / |
| AUC0-24 (μMmin) | / | / | / | 1009 | 1149 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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