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GS-9256
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/12/6更新时间：2024/1/2
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详细内容
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GS-9256
CAS No. : 1001094-46-7
MCE 站：GS-9256
产品活性：GS-9256 是一种选择性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。GS-9256 具有良好的药代动力学特性和抗病毒活性。
研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：HCV Protease
In Vitro: GS-9256 (0.002-0.183 μM) has a mean EC50 value of 20 nM in GT1b huh-luc cells with a replicon encoding luciferase.
GS-9256 (3 μM) retains wild-type activity against all NS5B ａnd NS5A inhibitor-resistant mutations tested ａnd is metabolically stable in microsomes ａnd hepatocytes including rodents, dogs ａnd humans.
In Vivo: GS-9256 (1 mg/kg, i.v., 30 min) is highly bioavailable in mice (near 100%) ａnd moderately bioavailable in rats (14%), dogs (21%) ａnd monkeys (14%). The elimination half-life is approximately 2 hours in mice, 0.6 hours in rats, 5 hours in dogs, ａnd 4 hours in monkeys.
The pharmacokinetic parameters of GS-9256(IV, 2 mg/kg mouse ａnd 1 mg/kg rat, dog, monkey; Oral, 50 mg/kg mouse, 5 mg/kg rat ａnd monkey, 4 mg/kg dog)
| - | Parameters | CD-1 mouse | Sprague Dawley rat | Beagle dog | Cynomolgus monkey |
| Intravenous | CL(L/h/kg) | 2.0 | 1.26 | 0.04 | 0.33 | Vss (L/kg) | 2.3 | 0.16 | 0.09 | 0.27 | t1/2(h) | 2.35 | 0.61 | 4.88 | 3.95 | MRT(h) | 1.15 | 0.13 | 2.11 | 0.82 | Oral | Tmax(h) | 3.00 | 0.67 | 2.00 | 2.67 | Cmax(nM) | 11116 | 265 | 4369 | 604 | t1/2(h) | 1.31 | 0.53 | 4.22 | 4.42 | AUC0-∞(nM*h) | 58959 | 445 | 21043 | 2304 | F(%) | Complete | 13.9 | 21 | 14 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
