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Antitumor agent-81

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/12/6更新时间:2024/1/2

产品摘要:Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。

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Antitumor agent-81

CAS No. : 2765180-17-2

MCE 站:Antitumor agent-81

产品活性:Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: Antitumor agent-81 (0-20 M; 72 h) exhibits antiproliferative activity in cells of the most common cancer types.
Antitumor agent-81 (1, 2, 5 M; 24 h) compromises HR (homologous recombination)-mediated DSB repair in HCT-116 cells.
Antitumor agent-81 tethers the interaction between P62 and RNF168 in HCT-116 cells.
Antitumor agent-81 inhibits the catalytic activity of RNF168 and RNF168 E3 ligase activity in HCT-116 cells.

In Vivo: Antitumor agent-81 (5, 10 mg/kg; i.p.; single every 3 days for 22 days) suppresses tumor volumes in a dose-dependent manner in mice.
1.19Pharmacokinetic Parameters of Antitumor agent-81 in Female BALB/c nude mice.

DoseT1/2 (h)Cmax (ng/mL)AUC0-t (hng/mL)CL ((mL/h)/kg)
IP (5 mg/kg)16.1726.10215.6919647.83
IP (10 mg/kg)31.0039.87408.1816554.30
IP (20 mg/kg)22.1052.231003.5814669.81

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