(αR,8aS)-GSK1614343

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2023/1/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pKb 值为 8.06。

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(αR,8aS)-GSK1614343

CAS No. : 1092476-84-0

MCE 站：(αR,8aS)-GSK1614343

产品活性：(αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC₅₀ 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pK_b 值为 8.06。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：GHSR

In Vitro: (αR,8aS)-GSK1614343 (0.1-1μM) demonstrats a surmountable ａnd competitive antagonism of hGHSR1a with a mean p K_B value of 8.06.

In Vivo: (αR,8aS)-GSK1614343 (10 mg/kg; i.v. once) inhibits GH release induced by exogenous ghrelin administration.
(αR,8aS)-GSK1614343 (i.v. ａnd p.o.) exhibits good oral bioavailability (F=46%), a limited clearance in blood (Cl_b=28 mL/min/kg) ａnd a suitable half-life (5.0 h). In terms of rat brain penetration, a brain to blood AUC_{ratio of 2.2 is observed after p.o. administration of the compound at a dose of 3 mg/kg.
(αR,8aS)-GSK1614343 exhibits a clean profile in terms of inhibition potential for the major human CYP450 isoforms with IC₅₀ value of ≥10 μM.}

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。