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HDAC-IN-48
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HDAC-IN-48
MCE 站:HDAC-IN-48
产品活性:HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis
作用靶点:HDAC | Ferroptosis
In Vitro: HDAC-IN-48 (0-40 μM; 3 d) has superior antiproliferative activity on cancer cells (NCI-H522 and HCT-116) vs the normal cells (WI38 and RPE) with IC50s of 0.5 μM (NCI-H522), 0.61 μM (HCT-116), 8.37 μM (WI38, normal human lung fibroblasts), and 6.13 μM (RPE, retinal pigment epithelial cells), respectively.
HDAC-IN-48 (2.5 μM; 24 h) suppresses cell viability by inducing ferroptosis and HDAC inhibition.
HDAC-IN-48 (10 μM; 6 h) decreases the lipid peroxide level compared with SAHA.
HDAC-IN (0.58 μM, 1.16 μM, and 2.32 μM; 3 d) has no neurotoxic effects and (2.5, 5, and 10 μM; 3 d) leads to hyper acetylation of histones and tubulin.
Nondifferentiated PC-12 cells have stem-like properties, but when differentiated by a nerve growth factor, they demonstrate neuronal behavior. HDAC-IN-48 (0.58 μM, 1.16 μM, and 2.32 μM; 24 h) behaves as the HDAC control effect, shows few ferroptosis induction on both differentiated and undifferentiated PC-12 cells.
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