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Androgen receptor-IN-2
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Androgen receptor-IN-2
CAS No. : 2416716-62-4
MCE 站:Androgen receptor-IN-2
产品活性:Androgen receptor-IN-2 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Androgen receptor-IN-2 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
研究领域:Others
作用靶点:Androgen Receptor
In Vitro: Androgen receptor-IN-2 (compound A109, androgen-induced PSA-Luciferase assay) inhibits androgen binding to androgen receptor with an IC50 of 535 nM.
Androgen receptor-IN-2 inhibits cell proliferation in LNCaP and LNCaP95 cells (IC50: 0.44 μM, 3.78 μM respectively).
Androgen receptor-IN-2 shows a metabolic stability in liver microsome with a t1/2 of more than 120 min, and in hepatocytes with a t1/2 of more than 360 min.
In Vivo: Androgen receptor-IN-2 (compound A109) (60 mg/kg, p.o.) induces partial regressions of tumor growth in NCG mice bearing LNCaP tumors.
Androgen receptor-IN-2 (5 mg/kg, p.o., single dose, in male CD-1 mice) shows a t1/2 of 8.1 h, Cmax of 2673.3 ng/mL, F (%) of 33.6.
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