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GST-HG131
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详细内容
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GST-HG131
CAS No. : 2270215-69-3
MCE 站:GST-HG131
产品活性:GST-HG131 是一种特异性的乙肝病毒 (HBV) 表面抗原抑制剂,属于二氢苯并吡哆醛 (DBP) 类化合物。GST-HG131 抑制 HBsAg 和 HBeAg 的特异性和效力很强 (EC50=28.2 nM, 16.0 nM)。GST-HG131 还具有良好的动物安全性。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HBV
In Vitro: GST-HG131 shows moderate permeability in Caco-2 assay, low rat and human plasma protein binding, low clearance in liver microsomal stability assays.
GST-HG131 shows antiviral activity in primary human hepatocytes (PHH) expressing HBV, inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg).
GST-HG131 (500 nM) appears to inhibit HBV antigens through inhibition of HBV RNAs in a dose- and time-dependent manner.
GST-HG131 shows specific HBV inhibition over other viruses, such as hepatitis C virus, herpes simplex virus type 1 and influenza virus H1N1.
In Vivo: GST-HG131 exhibits low clearance, moderate plasma half-life (T1/2), high plasma exposure (Cmax and AUC) and oral bioavailability.
GST-HG131 (3, 10, and 30 mg/kg; i.v., tail vein injection; once daily for 4 weeks) shows HBV inhibition in an AAV/HBV mouse model.
GST-HG131 (100, 300, and 1000 mg/kg; p.o.; once daily for 14 d) is well tolerated at 300 mg/kg and 100 mg/kg in rat preliminary toxicology study.
PK parameter in mouse, rat, and dog
Note: Male C57BL/6 mice (iv/po: 0.5 mg/kg), male SD rats (iv/po: 0.5 mg/kg) and Beagle dogs (iv/po: 0.33 mg/kg).
Parameter | CL(iv) (mL/min/kg) | Vdss(iv) (L/kg) | T1/2 (h) | Cmax(po) (nM) | AUC0-last(po) (nMh) | Bioavailability (F%) |
Mouse | 75 | 5.8 | 2.5 | 1055 | 876 | 91.6 |
Rat | 28 | 1.72 | 2.0 | 659 | 1832 | 71.1 |
Dog | 4.04 | 1.08 | 3.39 | 4850 | 26500 | 93.2 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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