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FGFR2/3-IN-1

CAS No. : 2640352-86-7

MCE 站：FGFR2/3-IN-1

产品活性：FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体，IC₅₀ 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：FGFR

In Vitro: FGFR2/3-IN-1 (compound 29) has a clean CYP profile (CYP3A4 IC50 >25 μM). FGFR2/3-IN-1 displays excellent potency (whole blood, IC50 = 177 nM) in a whole blood (WB) assay.

In Vivo: FGFR2/3-IN-1 (compound 29) is advanced into rat pharmacokinetics studies. Clearance in the i.v. arm is low (hepatic blood flow (HBF) = 35%), with a moderate half-life (t_1/2 = 1.7 h). In the p.o. dose, FGFR2/3-IN-1 demonstrates good exposure (AUC = 5108 nMh) ａnd high oral bioavailability (F% = 82).

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