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D6808
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/1/3更新时间：2024/1/2
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D6808
MCE 站：D6808
产品活性：D6808 是高度选择性、强效的 cMet 抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：c-Met/HGFR
In Vitro: D6808 shows c-Met biochemical kinase inhibitory activity with an IC50 value of 2.9 nM.D6808 (0.0001-10 μM; 5 d) shows cellular antiproliferative potency to Hs746T cancer cells with an IC50 value of 0.7 nM.D6808 displays extraordinary kinome selectivity with IC50 values of 401.3, 437.2, 1386 ａnd 203.9 nM for Axl, TrkA, TrkB ａnd TrkC kinase, respectively.D6808 (0-10 μM; 72 h) show antiproliferative potency to Tpr-Met fusion protein-transformed Ba/F3 cells with IC50 values of 4.3, 4.2, 3.2, 1.0, 39.0 ａnd 33.4 nM for Ba/F3-Tpr-Met, Ba/F3-Tpr-MetF1200L, Ba/F3-Tpr-MetM1250T, Ba/F3-Tpr-MetH1094Y, Ba/F3-Tpr-MetF1200I, Ba/F3-Tpr-MetL1195V, respectively.D6808 (0-30 nM; 12 h) affects activation of MET ａnd dose-dependently decreases the protein levels of CDK2, CDK4, CDK6, cyclin D2, ａnd cyclin E1 ａnd the cleave activation of PARP ａnd caspase-9 in Ba/F3-Tpr-Met cells.D6808 (40 nM; 24 h) induces cell apoptosis ａnd 87.37% G0/G1 phase arrest in Ba/F3-Tpr-Met cells.
In Vivo:
| Rats IV 2.0 mg/kg | Rats PO 10.0 mg/kg | Rats IP 10.0 mg/kg | |
| T1/2 (h) | 0.57 | 2.49 | 4.63 |
| Tmax (h) | 0.08 | 0.25 | 0.25 |
| Cmax (ng/mL) | 1071.23 | 60.98 | 282.12 |
| AUC0-t (h×ng/mL) | 483.84 | 48.89 | 820.38 |
| Vz (mL/kg) | 3470.78 | ||
| CL (mL/h/kg) | 4207.06 | ||
| MRT0-t (h) | 0.36 | 1.71 | 3.40 |
| F (%) | 2.02 | 33.91 | |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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