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AXL-IN-13

CAS No. : 2376928-82-2

MCE 站：AXL-IN-13

产品活性：AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC₅₀: 1.6 nM，K_d : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：TAM Receptor  |  FLT3  |  PDGFR

In Vitro: AXL-IN-13 (compound 6li) inhibits Ba/F₃-TEL-AXL cell proliferation with an IC₅₀ of 4.7 nM (determined by ELISA).
AXL-IN-13 also shopws binding affinities against CSF1R, FLT1/3/4, KLT, PDGFRB, TIE2.
AXL-IN-13 (0-500 nM, 6 h) inhibits the phosphorylation of AXL in MDA-MB-231 ａnd 4T1 cells.
AXL-IN-13 (0-3 μM, 3 days) blocks EMT induced by TGF-β1 (10 ng/mL) in MDA-MB-231 cells.
AXL-IN-13 (0-3 μM, 24 h) suppresses MDA-MB-231 cell migration ａnd invasion induced by TGF-β1 (10 ng/mL).

In Vivo: AXL-IN-13 (compound 6li) (50 or 100 mg/kg, p.o, 14 days) inhibits 4T1 tumor growth ａnd metastasis.
AXL-IN-13 (25 mg/kg, p.o.) displays reasonable PK profiles with an AUC of 8410.21 ng/mLh, a T_1/2 value of 4.22 h, ａnd an oral bioavailability (F) of 14.4%.

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