ATR-IN-20

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2023/1/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。

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ATR-IN-20

CAS No. :

MCE 站：ATR-IN-20

产品活性：ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC₅₀ 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：ATM/ATR | mTOR

In Vitro: ATR-IN-20 (compound 48f; 0.03-3 μM; 24 hours) significantly inhibits migrating in a concentration-dependent manner in LoVo cells.
ATR-IN-20 (compound 48f) displays strong monotherapy efficacy in ATM kinase-deficient tumor cells LoVo, SW620, OVCAR-3 cell lines with IC50 values of 0.040 μM, 0.095 μM, 0.098 μM, respectively.
ATR-IN-20 (compound 48f; 0.03-3 μM) decreases the colony-forming ability in a dose-dependent manner in LoVo cells.
ATR-IN-20 (compound 48f) shows no significant inhibition against CYP1A2, CYP2C9, ａnd CYP2D6. However, ATR-IN-20 exhibits a weak inhibitory potency against CYP2C19 ａnd CYP3A4 with IC₅₀ values of 1 μM.

In Vivo: ATR-IN-20 (compound 48f) shows a favorable pharmacokinetic profile with a bioavailability of 30.0% in SD rats, acceptable plasma protein binding (PPB), high permeability, ａnd low risk of drug-drug interactions.
Mean values of pharmacokinetic parameters of ATR-IN-20 (compound 48f) after an i.v. at 1 mg/kg in Sprague-Dawley Rats.

Parameters	ATR-IN-20 (compound 48f)
T_1/2 (h)	1.32
MRT_0-inf (h)	1.45
MRT_0-t (h)	1.36
AUC_0-inf (nghmL¹)	1170
AUC_0-t (nghmL¹)	1160
CL (mLkg¹min¹)	14.2
Vdss (Lkg¹)	1.24

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。