BTK-IN-17

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2023/1/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：BTK-IN-17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂，IC50 值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223 和 p-PLCγ2Y1217 的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。

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BTK-IN-17

CAS No. :

MCE 站：BTK-IN-17

产品活性：BTK-IN-17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTK^Y223 和 p-PLCγ2^Y1217 的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

In Vitro: BTK-IN-17 (compound 36R) shows hERG channel inhibition with an IC₅₀ value of 8.6 M.
BTK-IN-17 (0-10000 nM) decreases the expression of p-BTK^Y223 ａnd p-PLCγ2^Y1217 in Ramos cells.

In Vivo: BTK-IN-17 (1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o.) shows the plasma concentrations rapidly reached 125 nM ａnd BTK occupancy reached 79%one hour after oral administration, target occupancy of roughly 62% was maintained after 24 h in rats.
BTK-IN-17 (10, 30, 50 mg/kg; p.o.; once daily for 10 days) shows good anti-inflammatory effects in rats.
Pharmacokinetic Parameters of BTK-IN-17 in Male Sprague-Dawley rats.

	iv (1 mg/kg)	po (10 mg/kg)
C₀ (ngmL^-1)	786±121	-
C _max (ngmL^-1)	-	52.5±11.3
T_1/2 (h)	0.73±0.05	1.67±0.27
T_max (h)	-	1.00±0.5
AUC(nghmL^-1)	454±25	164±18
CL (mLkg^-1min^-1)	36.8±2.0	-
Vd_ss (Lkg^-1)	1.67±0.04	-
F (%)	-	3.6±0.4

Sprague-Dawley rats, 1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg p.o..

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。