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FXR agonist 3
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/1/3更新时间：2024/1/2
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FXR agonist 3
MCE 站：FXR agonist 3
产品活性：FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：FXR
In Vitro: FXR agonist 3 (compound 3a) (5 μM; 24 h) shows anti-fibrogenic activity, decreases multiple fibrogenic biomarkers level in LX-2 cells in a dose-dependent manner.
FXR agonist 3 shows cytotoxic concentration against LX2 cells with an CC50 value of 70.36 μM.
Metabolic stability of FXR agonist 3 in human, rat ａnd mouse liver microsomes
| Species | T1/2 (h) | CLInt (mic) (μg/min/mg) | CLInt (liver) (μg/min/mg) | Remaining Ratio (%) (T=60 min) |
| Human | 53.3 | 26.0 | 23.4 | 44.1 |
| Rat | 7.4 | 187.8 | 338.0 | 0.4 |
| Mouse | 7.4 | 187.9 | 744.1 | 39.0 |
In Vivo: FXR agonist 3 (compound 3a) (200 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) significantly attenuates the degree of liver fibrosis in choline-deficient, l-amino acid-defined, high-fat diet (CDAHFD)-induced NASH mice model.
FXR agonist 3 (200 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) also exerts liver-protective ａnd anti-fibrosis activities in bile duct ligation (BDL)-induced fibrosis rat model.
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