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EGFR/C797S-IN-1

CAS No. : 2378188-21-5

MCE 站：EGFR/C797S-IN-1

产品活性：EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.128 M。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: EGFR/C797S-IN-1 (compound 14d) (0-10 M; 72 h) shows anti-proliferative activities with IC₅₀s of 0.75, 0.09 M for BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S}, BaF3-EGFR^{19del/T790M/C797S}, respectively.
EGFR/C797S-IN-1 (1-10000 nM; 24 h) decreases the expression of p-EGFR, p-AKT, p-ERK protein in a dose dependent manner.

In Vivo: EGFR/C797S-IN-1 (10, 30 mg/kg; daily for 14 days) significantly decreases tumor growth in a dose-dependent manner in mouse.
Pharmacokinetic Parameters of EGFR/C797S-IN-1 in Male Sprague-Dawley rats.

Parameter	i.v. (1 mg/kg)	p.o. (10 mg/kg)
Tmax (h)	0.08±0	3.33±1.15
T1/2 (h)	1.97±0.14	3.89±0.42
Cmax (ng/mL)	69.57±6.78	7.43±1.17
AUC0-t (h*ng/mL)	65.48±5.55	61.12±6.23
AUC0-∞ (h*ng/mL)	67.98±5.56	62.15±6.36
CL-obs (L/h/kg)	14.78±1.19	－－
Vss-obs (L/kg)	26.11±2.58	－－
F (%)	－－	9.33±0.95

Male Sprague-Dawley rats, 1 mg/kg iv ; 10 mg/kg po (dissolved in 5% DMSO, 10% Solutol ａnd 85% Salinet with the concentration of 0.2 mg/mL for i.v. ａnd 1 mg/mL for p.o.).

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