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SARS-CoV-2-IN-36

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/1/3更新时间:2024/1/2

产品摘要:SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。

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SARS-CoV-2-IN-36

CAS No. :

MCE 站:SARS-CoV-2-IN-36

产品活性:SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。

研究领域:Anti-infection

作用靶点:SARS-CoV

In Vitro: SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) inhibit the replication of the Wuhan (UC-1074),South African (RG2674), and UK (NVDBB-2220) SARS-CoV-2 variants, with IC50 values of 5.0 μM, 39.9 μM, and 5.2 μM, respectively. SARS-CoV-2-IN-36 alters cell morphology only at concentrations above ≥100 μM and does not inhibit Vero cell growth up to a concentration >100 μM.
SARS-CoV-2-IN-36 (compound 58) lacks antiviral activity against two herpesviruses (varicella-zoster virus and human cytomegalovirus) in human embryonic lung fibroblasts. SARS-CoV-2-IN-36 shows a very low cytotoxicity also against embryonic lung fibroblasts.

In Vivo: PK analysis of plasma concentrations, with ± SD, after intranasal (IN) and oral (PO) administration in male C57BL6 mice.

Route Dose (mg/kg) Concentration (mg/mL) Number of animals Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUCt/dose (h*kg*ng/mL/mg)
IN0.51.03177.97±26.150.25±0.00188.05±32.52
IN1.252.53325.95±42.450.25±0.00150.62±23.80
PO1010322.72±4.420.75±0.433.07±0.92
PO252.5333.67±3.420.5±0.432.00±0.51

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