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HIV-1 inhibitor-49
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/1/3更新时间：2024/1/2
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HIV-1 inhibitor-49
MCE 站：HIV-1 inhibitor-49
产品活性：HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase; IC50=30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
研究领域：Anti-infection
作用靶点：HIV | Reverse Transcriptase
In Vitro: HIV-1 inhibitor-49 (compound 9h) (EC50=17 nM-39.21 μM) inhibits WT HIV-1 with much higher selectivity index over other HIV-1 mutant (L100I, K103N, Y181C, ａnd E138K).
HIV-1 inhibitor-49 (0-50 μM) shows little CYP enzyme, hERG inhibition in CHO-hERG cells, with IC50s of 27.6 μM (CYP2C9), 30.3 μM (CYP2C19), ａnd >50 μM (others).
In Vivo: HIV-1 inhibitor-49 (compound 9h) (1000 mg/kg; i.g.; single dose) does not induce mice death ａnd obvious pathological damage in healthy mouse model.
HIV-1 inhibitor-49 (10 mg/kg; p.o.; single dose) shows excellent oral bioavailability in rats.
Rat PK profile
| Route | Dose (mg/kg) | AUC0-t (ngh/mL) | AUC0-∞ (ngh/mL) | T1/2 (h) | Tmax (h) | Vz (mL/kg) | Cl (mL/h/kg) | Cmax (ng/mL) | F (%) |
| i.v. | 1.0 | 1102 | 1100 | 0.514 | 0.083 | 698 | 936 | 2033 | |
| p.o. | 10 | 9557 | 8663 | 2.51 | 0.583 | 3523 | 86.72% |
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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