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HIV-1 inhibitor-49
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HIV-1 inhibitor-49
MCE 站:HIV-1 inhibitor-49
产品活性:HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase; IC50=30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HIV | Reverse Transcriptase
In Vitro: HIV-1 inhibitor-49 (compound 9h) (EC50=17 nM-39.21 μM) inhibits WT HIV-1 with much higher selectivity index over other HIV-1 mutant (L100I, K103N, Y181C, and E138K).
HIV-1 inhibitor-49 (0-50 μM) shows little CYP enzyme, hERG inhibition in CHO-hERG cells, with IC50s of 27.6 μM (CYP2C9), 30.3 μM (CYP2C19), and >50 μM (others).
In Vivo: HIV-1 inhibitor-49 (compound 9h) (1000 mg/kg; i.g.; single dose) does not induce mice death and obvious pathological damage in healthy mouse model.
HIV-1 inhibitor-49 (10 mg/kg; p.o.; single dose) shows excellent oral bioavailability in rats.
Rat PK profile
Route | Dose (mg/kg) | AUC0-t (ngh/mL) | AUC0-∞ (ngh/mL) | T1/2 (h) | Tmax (h) | Vz (mL/kg) | Cl (mL/h/kg) | Cmax (ng/mL) | F (%) |
i.v. | 1.0 | 1102 | 1100 | 0.514 | 0.083 | 698 | 936 | 2033 | |
p.o. | 10 | 9557 | 8663 | 2.51 | 0.583 | 3523 | 86.72% |
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
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