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Seribantumab

CAS No. : 1334296-12-6

MCE 站：Seribantumab

产品活性：Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体，靶向 HER3。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：EGFR  |  Apoptosis

In Vitro: Seribantumab (0.1 nmol/L-10 μmol/L; 96 h) dose-dependently inhibits two cell lines that harbor NRG1 rearrangements (MDA-MB-175-VII, DOC4-NRG1 fusion ａnd LUAD-0061AS3, SLC3A2-NRG1 fusion) with IC₅₀ values of 0.02, 1.4, 45.2 ａnd 203 μmol/L for MDA-MB-175-VII, LUAD-0061AS3, MCF-7 ａnd HBECp53 cells, respectively.
Seribantumab (0.1, 1, ａnd 10 μmol/L; 24-48 h) effectively inhibits growth of tumor cell lines that harbor NRG1 fusions or NRG1 amplification.
Seribantumab (0-0.5 μmol/L; 96 h) largely suppresses growth of NRG1-b1-stimulated MCF-7 cells.
Seribantumab (0-10 μmol/L; 48 h) induces apoptosis of cells harboring NRG1 rearrangements.
Seribantumab (0-10 μmol/L; 1 h) inhibits phosphorylation of downstream mediators in cells with NRG1 alterations.

In Vivo: Seribantumab (0.6-1 mg; i.p. twice weekly for once) reduces tumor growth in non-small cell lung cancer (NSCLC) patient-derived xenograft (PDX) mice model with a higher efficacy than afatinib, blocks phosphorylation of growth modulators ａnd induces expression of apoptosis markers in vivo.
Seribantumab (1-10 mg; i.p. twice weekly for once) eliminates the vast majority of tumor cells ａnd causes no significant change in overall animal health or weight in High-grade serous ovarian cancer (HGSOC) mice model.

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