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Tanshindiol C

CAS No. : 97465-71-9

MCE 站：Tanshindiol C

产品活性：Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC₅₀ 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。

研究领域：Epigenetics  |  NF-κB  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Histone Methyltransferase  |  Keap1-Nrf2  |  Sirtuin

结构分类：萜类  |  二萜

来源：植物  |  菊科  |  泥胡菜  |  植物  |  唇形科

In Vitro: Tanshindiol C (1-10 μM; for 24 h) activates Nrf2 ａnd upregulates Prdx1 expression ａnd mRNA levels in macrophages. Tanshindiol C protects macrophages from oxidized low-density lipoprotein (oxLDL) induced foam cell formation via activation of Prdx1/ABCA1 signaling.
Tanshindiol C inhibits both wild-type ａnd A667G mutant (K_i value of 176 nM) EZH2 activity with similar potencies.
Tanshindiol C inhibits growth of the cell lines such as Pfeiffer, U-2932 ａnd Daudi (lymphoma), PC3 (prostate cancer), T98G ａnd U87MG (glioma), ａnd A549 (lung cancer), with GI₅₀ values of 1.5 μM, 9.5 μM, 10.6 μM, 4 μM, 6 μM, 5.7 μM ａnd 4.2 μM, respectively.
Tanshindiol C (1-5 μM; 72 hours) induces accumulation of Pfeiffer cells in sub-G1 phase, which indicates cells in late apoptosis ａnd necrosis.
Tanshindiol C (1-3 μM; 72 hours) increases protein levels of the important apoptosis related protein markers, cleaved caspase-3, caspase-7 ａnd poly ADP-ribose polymerase (PRAP) in the cells.Tanshindiol C significantly decreases the levels of H3K27me3 in cells.

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