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Dalotuzumab

CAS No. : 1005389-60-5

MCE 站：Dalotuzumab

产品活性：Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌药物（如他汀类药物）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：IGF-1R  |  Apoptosis

In Vitro: Dalotuzumab (h7C10; 33 nM; 24 h) inhibits IGF-1- ａnd IGF-2-induced proliferation of MCF7 estrogen-dependent breast cancer cells with IC₅₀ values of 4.2 ａnd 3.1 nM, respectively.
Dalotuzumab (33 nM; 24 h) induces cycle arrest ａnd inhibits autophosphorylation of the IGF-IR ａnd IRS-1, in MCF7 cells (IGF-1-induced).
Dalotuzumab increases NK cell-mediated lysis of MCF7 ａnd A459 cells by 26 ａnd 25%, respectively.
Dalotuzumab (MK-0646; 10 g/mL; 24, 48 h) abrogates the anti-apoptotic effect of IGF1 in endometrial cancer cells.

In Vivo: Dalotuzumab (h7C10; i.p.; 250 g/mice for the first time, then 125 g/mice twice weekly for 40 days) shows anti-tumor effects on MCF-7 ａnd A549 xenograft tumor models.

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