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Mipsagargin

CAS No. : 1245732-48-2

MCE 站：Mipsagargin

产品活性：Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前药，由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。

研究领域：Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点：Drug-Linker Conjugates for ADC

In Vitro: Mipsagargin (G-202) is against the PSMA-nonproducing TSU cells (IC₅₀=191 nM) ａnd is 57-fold higher than that for the PSMA-producing LNCaP cells (IC₅₀=5351 nM).

In Vivo: Mipsagargin (G-202; 56 mg/kg; 2 daily; 49 days) alone is able to produce significant (>50%) tumor regression. This regression is stabilized when combined with daily dosing with the oral HDAC4 inhibitor, Tasquinimod (HY-10528).
Mipsagargin (56 mg/kg/day; for 3 consecutive days) produces 50% average regression of LNCaP xenografts in intact mice over a 30-day period. Significant antitumor effects are also observed against MDA-PCa2b ａnd CWR22R-H out to ≥30 days after a single 3-day course of Mipsagargin.
Mipsagargin (67 mg/kg; IV) HaS a half-life of 4.9 hours in BALB/c mice.

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