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SX-517

CAS No. : 1240494-13-6

MCE 站：SX-517

产品活性：SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca²⁺ 通量 (IC₅₀=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC₅₀=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CXCR

In Vitro: SX-517 (compound 7) (0.1 nM-0.1 mM; 60 min) potently inhibits [35S]GTPγS binding induced by 10 nM CXCL8 with an IC50 of 60 nM.
SX-517 (10 μM; 60 min) has inhibitory effect on the cell surface expression of CXCR2 in HEK293 cells.
SX-517 (10 μM; 0-30 min) blocks CXCR2-mediated phosphorylation of ERK1/2 in HEK293 cells.

In Vivo: SX-517 (compound 7) (0.2 mg/kg; iv; single dose) significantly inhibits inflammation in an in vivo murine model.

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