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CCR5 antagonist 3

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/3/16更新时间:2024/1/2

产品摘要:CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂,其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。

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CCR5 antagonist 3

CAS No. : 1800570-92-6

MCE 站:CCR5 antagonist 3

产品活性:CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂,其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation  |  Anti-infection

作用靶点:CCR  |  HIV

In Vitro: CCR5 antagonist 3 (Compound 26) (48 h) shows excellent HIV-1 inhibitory activity with an EC50 of 0.010 ± 0.004 μM in TZM-bl cells.
CCR5 antagonist 3 (48 h) shows antiviral activities with an EC50 of 2.71 ± 0.34 nM against CCR5-tropic integrase inhibitor resistant strain HIV-1YU-2(G140S/Q148H) in TZM-bl cells.
CCR5 antagonist 3 shows HIV-1 inhibitory activity with EC50s of 2.89, 5.26, 7.64, 9.96 and 19.01 nM against HIV-1 strains YU-2, KIZ001, SF162, Ba-L and KIZ006 respectively.

In Vivo: PK Properties of CCR5 antagonist 3 (Compound 26) in SD Rats

compd admin dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) AUC0last (ngh/mL) AUC0∞ (ngh/mL) MRT (h) CL (mL/min/kg) F (%)
CCR5 antagonist 3p.o.1066.4 ± 64.02.67 ± 1.156.44 ± 2.10249 ± 149270 ± 1459.16 ± 4.1711.9
i.v.23.34 ± 1.55420 ± 36426 ± 342.43 ± 0.7478.7 ± 6.6

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