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HIV-1 inhibitor-50
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详细内容
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HIV-1 inhibitor-50
CAS No. : 2834087-69-1
MCE 站:HIV-1 inhibitor-50
产品活性:HIV-1 invistor-50 is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that targets HIV-1 reverse transcriptase (RT) (IC50=50 nM). HIV-1 inhibitor-50 shows significant antiviral activity, with EC50s of 2.22-53.3nM against HIV-1 IIIB and its mutant strains.
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HIV | Reverse Transcriptase
In Vitro: HIV-1 inhibitor-50 (compound 36a) protects MT-4 cells from HIV-1 IIIB and RES056 with EC50s of 2.22 nM and 53.3 nM, respectively.
HIV-1 inhibitor-50 inhibits MT-4 cells viability with an CC50 value of 45.6 μM.
HIV-1 inhibitor-50 (hydrochloride; ) shows a lower intrinsic clearance rates in microsomes (CL=87.6 μL/min/mg) and liver (CL=16.6 μL/min/mg), and leads to a higher metabolic stability (T1/2=11.3 min).
In Vivo: HIV-1 inhibitor-50 (compound 36a) (hydrochloride; 2 mg/kg; i.v.; single dose) has a high clearance (CL=103 L/h/kg) and a modest half-life (T1/2=1.43 h).
HIV-1 inhibitor-50 (hydrochloride; 2000 mg/kg; p.o.; single dose) doesn’t result any abnormal behaviors or significant changes in body weight compared with the control in 7 days, indicating no acute toxicity.
Pharmacokinetic Analysis
Route | Dose (mg/kg) | T1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | AUC0-t (hng/mL) | AUC0-∞ (hng/mL) | CL (L/h/kg) | F (%) |
i.v. | 2 | 1.43 | 0 | 484 | 250 | 255 | 103 | / |
p.o. | 10 | 5.12 | 0.25 | 37.5 | 107 | 154 | / | 12.1 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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