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BET-IN-13

CAS No. : 2506823-08-9

MCE 站：BET-IN-13

产品活性：BET-IN-13 是一种有效的 BET 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.6 nM。BET-IN-13 降低 LPS 诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NOS2 mRNA 表达水平。BET-IN-13 具有抗炎活性。BET-IN-13 具有研究急性肝损伤的潜力。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: BET-IN-13 (compound 28) (1.1, 3.3, 10 M, 2+6 h) reduces LPS (500 ng/ml) induced TNF-α, IL-1β, IL-6 ａnd NOS2 mRNA expression levels in RAW264.7 cells.

In Vivo: BET-IN-13 (3 mg/kg; i.v.; once) shows good pharmacokinetic (PK) properties with a T_1/2 of 0.69 h, AUC_INF-obs of 609 h*ng/mL ａnd V_ss of 1717 mL/kg in mouse.
BET-IN-13 (37.5, 75 mg/kg; i.p.; once) reduces the inflammation ａnd hepatic damage without obvious toxicity in PS/D-GalN(d-gaiactosamine)-induced acute liver failure (ALF) mouse.

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