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Dosimertinib mesylate

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/3/16更新时间:2024/1/2

产品摘要:Dosimertinib mesylate 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib mesylate 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib mesylate 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib mesylate 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

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Dosimertinib mesylate

CAS No. :

MCE 站:Dosimertinib mesylate

产品活性:Dosimertinib mesylate 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib mesylate 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib mesylate 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib mesylate 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

研究领域:JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:EGFR

In Vitro: Dosimertinib mesylate (compound 2h) (1, 10, 100, 100 nM; 2h) decreases the expression of p-EGFR and p-ERK protein levels in a dose-dependent manner.

In Vivo: Dosimertinib mesylate (0.75, 1.5, 3 mg/kg; oral gavage, daily for 24 days) shows anti-tumor activity in mouse.
Pharmacokinetic Parameters of Dosimertinib mesylate in Sprague-Dawley rats.

detected compound dosimertinib
administration routei.v.i.g.i.g.i.g.
dose (mg/kg)22612
C0 or Cmax (nM)277 ± 10546.7 ± 10.7113 ± 19.8283 ± 137
Tmax (h)4.17 ± 2.564.67 ± 1.635.00 ± 1.67
t1/2 (h)5.40 ± 1.843.76 ± 1.083.27 ± 0.434.04 ± 1.50
AUC0-t (nMh)1070 ± 565459 ± 1911020 ± 3132830 ± 1780
CL/F (L/h/kg)22.3 ± 11.132.2 ± 13.619.5 ± 5.114.9 ± 6.4
bioavailability (%) 41.229.643.0
Sprague-Dawley rats, 2 mg/kg iv; 2, 6, 12 mg/kg for i.g..

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品牌介绍:
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