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JQAD1
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JQAD1
CAS No. : 2417097-18-6
MCE 站:JQAD1
产品活性:JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
研究领域:PROTAC | Epigenetics | Apoptosis | Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点:PROTACs | Histone Acetyltransferase | Apoptosis | Caspase | PARP
In Vitro: JQAD1 suppresses EP300 expression, suppresses the H3K27ac modification, and induces apoptosis, marked by PARP1 cleavage in control Kelly NB cells, but not in CRBN-knockout cells.
JQAD1 (0.5 or 1 μM; 6-96 h) treatment resulted in early time-dependent induction of a sub-G1 peak, suggestive of apoptotic cell death in Kelly and NGP cells.
JQAD1 (1 μM; 12-36 h) induces Kelly NB cell apoptosis.
JQAD1 (0.5 μM; 24 h)-treated cells exhibits upregulation of the proapoptotic BH3-only effectors BIM, BID, and PUMA together with the proapoptotic mediator BAX and its inhibitors BCL2 and MCL1.
JQAD1 (0.5 and 1 μM; 24 h) disrupts MYCN expression.
JQAD1 (0.5 μM; 24 h) causes loss of H3K27ac at chromatin.
JQAD1 (1.2 nM-20 μM; 5 days) has broad CRBN-dependent antineoplastic activity across cancer cell lines.
JQAD1 induces EP300 degradation in a time-dependent manner as early as 16 hours.
In Vivo: JQAD1 (40 mg/kg; i.p.; daily, for 21 d) inhibits tumor growth in NSG mice with Kelly NB cell xenografts.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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