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PI3K/mTOR Inhibitor-12
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PI3K/mTOR Inhibitor-12
MCE 站:PI3K/mTOR Inhibitor-12
产品活性:PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
In Vitro: PI3K/mTOR Inhibitor-12 (compound 48; 72 h) inhibits cancer cells growth with IC50 values of 0.07, 0.09, 0.54, 0.54, and 0.68 μM for PC-3, HT-29,HCT116, LOVO, and HUVEC cells, respectively.
PI3K/mTOR Inhibitor-12 (0.25-1 μM; 12-48 h; HCT116 and HT-29 cells) inhibits the activation of PI3K and mTOR in the cellular context.
In Vivo: PI3K/mTOR Inhibitor-12 (compound 48; 20 mg/kg; p.o.; daily, for 14 d) inhibits tumor growth of HCT116 xenografts in female BALB/c nude mice.
PI3K/mTOR Inhibitor-12 (1 and 5 mg/kg; i.v. and p.o.; male SD rats) has fast plasma clearance (1428 mL/h/kg) and short T1/2 (2.33 h) and the AUC0-∞ is 1356 h*ng/mL.
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