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HDAC-IN-51

CAS No. :

MCE 站：HDAC-IN-51

产品活性：HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC₅₀ 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：HDAC  |  Apoptosis  |  Bcl-2 Family  |  CDK

In Vitro: HDAC-IN-51 (compound 8d; 1 nM-10 μM; 48 h) has antiproliferative activity with IC₅₀ values of 0.54, 0.56, ａnd 1.35 μM for K562, HCT116, ａnd A549 cells, respectively.
HDAC-IN-51 (1 ａnd 5 μM; 24 ａnd 48 h; U937 leukaemia cells) arrests cell cycle at the G1 phase.
HDAC-IN-51 (1 ａnd 5 μM; 48 h; U937 cells) induces apoptosis ａnd down-regulates miRNAs with antiapoptotic activity (miR-17-5p, miR-18-5p, miR-19b-3p, miR-20a-5p,miR-21-5p).
HDAC-IN-51 (1 ａnd 5 μM; 48 h; U937 cells) increases mRNA expression of p21, BAX ａnd BAK, down-regulates cyclin D1 ａnd BCL-2.

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