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CDK4/6-IN-15

CAS No. : 2078047-99-9

MCE 站：CDK4/6-IN-15

产品活性：CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (10 μM; 24 h) also potently inhibits FLT3 ａnd MYLK4 with inhibition rates >90%.
CDK4/6-IN-15 (0-5 μM; 72 h) suppresses tumour cell proliferation selectively with GI₅₀s of 0.107 μM (MV4-11) ａnd 0.325 μM (MDA-MB-453).
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM; 24 h) arrests exclusively the cell cycle at G1 phase in Rb-positive MV4-11 cells ａnd MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM or 0.3-3 μM; 24-96 h) triggers apoptosis in MV4-11 ａnd MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-3.3 μM; 4-24 h) inhibits phosphorylation of Rb.

In Vivo: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (2 mg/kg for i.v. or 10 mg/kg for p.o.; single dose) shows comparable oral absorption in healthy male adult BALB/c mice (20-25 g) as well as (5 mg/kg for i.v. or 200 mg/kg for p.o.; single dose) in male albino Wistar rats (250-350 g).


Pharmacokinetic Analysis

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