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HPK1-IN-31
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HPK1-IN-31
MCE 站:HPK1-IN-31
产品活性:HPK1-IN-31(compound 5i) 是一种具有口服活性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。HPK1-IN-31 具有抗肿瘤活性,在免疫治疗方面具有巨大的潜力。
研究领域:MAPK/ERK Pathway
作用靶点:MAP4K
In Vivo: HPK1-IN-31(compound 5i) (p.o., 30 or 100 mpk twice daily, 14 days) inhibits tumour growth in the CT26 tumour-bearing female BALB/c mouse model and the MC38 tumour-bearing female C57BL/6 mouse model, and is followed by a significant effect when combined with anti-PD-1 monotherapy.
The pharmacokinetic parameters of HPK1-IN-31(compound 5i)in Mice and Beagles
mice | beagles | |||
5i | 1 mg/kg (i.v.) | 20 mg/kg (i.g.) | 1 mg/kg (i.v.) | 5 mg/kg (i.g.) |
T1/2 (h) | 1.3 | 3.7 | 8.1 | 6.2 |
Tmax (h) | - | 0.8 | - | 1.0 |
Cmax (ng/mL) | 1118 | 2048 | 1811.2 | 539.3 |
AUC(0-inf)(ng*h/mL) | 860 | 8528 | 3132.2 | 4094.9 |
MRT (h) | 1.0 | 3.9 | 7.3 | 8.1 |
CL (mL/min/kg) | 19.7 | - | 5.9 | - |
F (%) | - | 49 | - | 27 |
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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