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PARP7-IN-14
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PARP7-IN-14
MCE 站:PARP7-IN-14
产品活性:PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点:PARP
In Vitro: PARP7-IN-14 (I-1) inhibits CT26 cell lines with the IC50 value of 12.85 μM and shows some anti-proliferative effect on tumors.
PARP7-IN-14 (I-1) (0-4 μM) promotes mRNA expression levels of IFN-β and CXCL10 and induces a concentration-dependent increase in STAT1 phosphorylation in CT26 cell lines.
In Vivo: PARP7-IN-14 (I-1) (p.o., 25-100 mg/kg, twice daily, 14 days) significantly inhibits tumour growth in CT26 tumour-bearing mice, with a 67% reduction in mean tumour volume in mice treated with I-1 compared to controls, and does not cause weight loss or other signs of toxicity.
The pharmacokinetic parameters of PARP7-IN-14 (I-1) in ICR mice
Parameters | T1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (g/mL) | C0 (ng/mL) | AUC0-∞ (h*ng/mL) | Vz (mL/kg) | CL (mL/h/kg) | MRT0-∞ (h) | F (%) |
IV (1 mg/kg) | 1.44 | 0.08 | 418.6 | 503.9 | 591.1 | 3659.3 | 1741.4 | 1.68 | - |
PO (10 mg/kg) | 1.74 | 0.58 | 2300 | - | 5663.5 | 4583.6 | 1816.0 | 1.97 | 95.8 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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