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HEMTAC CDK4/6 degrader 1

CAS No. : 2821803-61-4

MCE 站：HEMTAC CDK4/6 degrader 1

产品活性：HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC，K_d 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。

研究领域：PROTAC  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点：PROTACs  |  CDK  |  Apoptosis

In Vitro: HEMTAC CDK4/6 degrader 1 (compound 26; 0.01-1 μM; 24 h) induces CDK4 ａnd CDK6 degradation in the treated B16F10 cells with a DC₅₀ value (the drug concentration that results in 50% protein degradation) of approximately 26 ａnd 19 nM ａnd a D_max (maximal percent degradation) of 88 ａnd 92%, respectively.
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 (0.01-100 μM; 72 h) has anti-proliferative activity against a broad range of human cancer cell lines.
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 (250 nM; 24 or 48 h) induces B16F10 cells to undergo apoptosis in a dose-dependent manner ａnd arrests cell cycle at G0/G1 phase.

In Vivo: HEMTAC CDK4/6 degrader 1 (compound 26; 20 ａnd 40 mg/kg; i.p.; daily, for 15 d) has antitumor efficacy in C57BL/6J mice bearing B16F10 melanoma xenografts.

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