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ERX-41

CAS No. : 2440087-54-5

MCE 站：ERX-41

产品活性：ERX-41 是一种口服有效的、靶向溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA) 的立体特异性小分子。ERX-41 诱导内质网 (ER) 应激导致细胞死亡，表明其功能独立于 LIPA，但依赖于其内质网定位。ERX-41 涉及实体瘤的靶向研究。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: ERX-41 (1 μM; 0-30 h) induces cell death in MDA-MB-231 without significant effect against normal human mammary epithelial cells (HMECs).
ERX-41 (1 μM; 2 h ａnd 4 h) induces dramatic ER dilation within 4h, ａnd results disorganization of the peripheral ER network within 2 h.
ERX-41 (1 μM; 0.5-4 h) induces downstream unfolded protein response (UPR) pathways via induction of phosphorylated protein kinase R-like ER kinase (p-PERK) ａnd phosphorylated eukaryotic translation initiation factor2 subunit1 (p-eIF2-α), ａnd by expression of CCAAT-enhancer-binding homologous protein (CHOP) ａnd phosphorylated inositol-requiring enzyme 1-α (IRE1-α) in TNBC.

In Vivo: ERX-41 (10 mg/kg; p.o. or i.p.; single dose) is detectable within 1.5h in established s.c. MDA-MB-231 xenografts after either PO or i.p. administration.
ERX-41 (10 mg/kg; p.o.; single dose) significantly inhibits the progression without changing body weight in mouse model with MDA-MB-231 xenografts.
ERX-41 (10 mg/kg; p.o. or i.p.; single dose) significantly inhibits the progression in mouse model with MDA-MB-231 s.c. xenografts.

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