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PCSK9-IN-13
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/3/16更新时间：2024/1/2
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详细内容
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PCSK9-IN-13
CAS No. : 2244129-23-3
MCE 站：PCSK9-IN-13
产品活性：PCSK9-IN-13 (compound 3f) 是一种有效的 PCSK9 抑制剂，可通过与 PCSK9 结合作用来拮抗低密度脂蛋白(LDL)受体结合，其 IC50 值为 537 nM。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Ser/Thr Protease
In Vitro: PCSK9-IN-13(compound 3f) (0.1 or 1 μM) restores LDL uptake in HepG2 hepatocytes in a dose-dependent manner.
In Vivo: PCSK9-IN-13(compound 3f) (3.28 or 16.4 mg/kg/day, s.c., 14 days) in male C57BL/6 mice dose not show a reduction in total cholesterol at a dose of 3.28 mg/kg, however, a dose of 16.4 mg/kg shows a significant reduction of total cholesterol plasma levels by approximately 10%, ａnd exhibits excellent bioavailability.
The pharmacokinetic parameters of PCSK9-IN-13(compound 3f) in C57BL/6 mice
| Parameter | SC | PO | IV(single) | IV(cassette) |
| Dose(mg/kg) | 20 | 20 | 5 | 0.4 |
| Tmax(h) | 1 | 2 | - | - |
| Cmax(ng/mL) | 2207 | 52.6 | - | - |
| CL(L/h/kg) | - | - | 1.09 | 0.3 |
| Vss(L/kg) | - | - | 3.87 | 9.13 |
| T1/2(h) | 5.47 | - | 9.86 | 25.7 |
| AUC∞(h*ng/mL) | 16811 | - | 4605 | 1472 |
| MRT∞(h) | - | - | 3.56 | 34.9 |
| F(%) | 91.3 | 0.527 | - | - |
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Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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