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Rolapitant hydrochloride hydrate

CAS No. : 914462-92-3

MCE 站：Rolapitant hydrochloride hydrate

产品活性：Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，K_i 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Neurokinin Receptor

In Vitro: Rolapitant hydrochloride hydrate has high selectivity over the human NK2 ａnd NK3 subtypes of more than 1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil ａnd monkey NK1 receptors over rat, mouse ａnd rabbit.
Rolapitant hydrochloride hydrate (1-1000 nM) inhibits the GR-73632 (an NK1 receptor agonist)-induced calcium efflux in a concentration-dependent ａnd competitive manner in CHO cells expressing the human NK1 receptor.

In Vivo: Rolapitant hydrochloride hydrate (0.03-1 mg/kg for PO, 0.3-1 mg/kg for IV; single dosage) attenuates the GR-73632 (HY-P1192)-induced foot-tapping response in Mongolian Gerbils.
Rolapitant hydrochloride hydrate (0.03-1 mg/kg; PO; single dosage; observed for 72 h) blocks acute emesis induced by both apomorphine ａnd cisplatin (HY-17394) in ferrets.

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热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

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