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SERT-IN-2
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SERT-IN-2
CAS No. : 2055228-33-4
MCE 站:SERT-IN-2
产品活性:SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM),具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好,在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。
研究领域:Neuronal Signaling
In Vivo: SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; p.o.; single dose) shows high plasma exposure and oral bioavailability in dogs and rats.
SERT-IN-2 (10 mg/kg; i.p.; single dose) can cross the blood brain barrier in SD rats.
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.p.; single dose) inhibited serotonin uptake and potently antagonizes the p-chloroamphetamine (PCA)-induced depletion of 5-HT in the rat hypothalamus.
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.v.; 3 times before the test) exerts antidepressant effect in rat, reduces the immobility times in the forced swimming test (FST) in a dose-dependent manner.
Pharmacokinetic Analysis
Route | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | AUC(0-t) (ngh/mL) | T1/2 (h) | Vss (L/kg) | Cl (L/h/kg) | F (%) | |
Rat | IV | 1 | 193 | 1340 | 7.53 | 6.41 | 11.6 | / |
PO | 2.5 | 180 | 2790 | 7.28 | / | / | 83.28 | |
Dog | IV | 1 | 520 | 2820 | 4.39 | 3.4 | 5.14 | / |
PO | 5 | 794 | 7540 | 16.4 | / | / | 53.5 |
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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