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SERT-IN-2

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2023/3/16更新时间:2024/1/2

产品摘要:SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM),具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好,在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。

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SERT-IN-2

CAS No. : 2055228-33-4

MCE 站:SERT-IN-2

产品活性:SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM),具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好,在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。

研究领域:Neuronal Signaling

作用靶点:Serotonin Transporter

In Vivo: SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; p.o.; single dose) shows high plasma exposure and oral bioavailability in dogs and rats.
SERT-IN-2 (10 mg/kg; i.p.; single dose) can cross the blood brain barrier in SD rats.
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.p.; single dose) inhibited serotonin uptake and potently antagonizes the p-chloroamphetamine (PCA)-induced depletion of 5-HT in the rat hypothalamus.
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.v.; 3 times before the test) exerts antidepressant effect in rat, reduces the immobility times in the forced swimming test (FST) in a dose-dependent manner.

Pharmacokinetic Analysis

RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)AUC(0-t) (ngh/mL)T1/2 (h)Vss (L/kg)Cl (L/h/kg)F (%)
RatIV119313407.536.4111.6/
PO2.518027907.28//83.28
DogIV152028204.393.45.14/
PO5794754016.4//53.5

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品牌介绍:
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•   40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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