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NAMPT/IDO1-IN-1

CAS No. : 2247884-06-4

MCE 站：NAMPT/IDO1-IN-1

产品活性：NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC₅₀ 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)  |  NAMPT

In Vitro: NAMPT/IDO1-IN-1 (compound 10e) (10 μM; 48 h) shows antiproliferative activity against A549/R cells in an NAMPT- ａnd IDO1-dependent manner.
NAMPT/IDO1-IN-1 (5 μM, 10 μM, 15 μM; 12 d) inhibits colony formation of A549/R cells ａnd promotes the accumulation of intracellular ROS in a dose-dependent manner.
NAMPT/IDO1-IN-1 (10 μM; 24 h) reduces NAD+ in A549/R cells in an NAMPT- ａnd IDO1-dependent manner.

In Vivo: NAMPT/IDO1-IN-1 (compound 10e) (5 μM; 24 h) shows ROS-boosting effect in Zebrafish embryos, led to a level of ROS much higher than that of LPS (50 μg/mL).
NAMPT/IDO1-IN-1 (25 mg/kg; p.o.; single dose) has good p.o. bioavailability ａnd (5 mg/kg; i.v.; single dose) displays moderate overall exposure.
NAMPT/IDO1-IN-1 (50, 100, ａnd 200 mg/kg; p.o.; twice daily for 3 weeks) also shows in vivo anti-tumor effect in an A549/R tumor xenograft model.

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