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RO5461111

CAS No. : 1252637-46-9

MCE 站：RO5461111

产品活性：RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC₅₀: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cathepsin

In Vitro: RO5461111 (16 h) 在 人 (RAJI) 或鼠 (A20) 细胞系中具有细胞活性，显著降低了脾脏树突状细胞的活化以及随后 CD4 T 细胞和 CD4/CD8 双阴性 T 细胞的扩增和活化。

In Vivo: RO5461111 (0.1-100 mg/kg; p.o.; single dose) suppresses T cell priming ａnd antisheep IgG upon vaccination with sheep IgG in BALB/c mice.
RO5461111 (1.31 mg/mouse or 30 mg/kg; p.o.; 8 weeks) disrupts germinal centres (as CXCL12) ａnd reduces hypergammaglobulinemia ａnd lupus autoantibody production F in MRL-Fas(lpr) mice. And RO5461111 reduces lung inflammation ａnd improves lupus nephritis.

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