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Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2023/3/16更新时间：2024/1/2
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Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
MCE 站：Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3
产品活性：Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂，IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达，能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
研究领域：Epigenetics
In Vitro: Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) has significant inhibitory effect on MV4-11 ａnd MOLM-13 cell lines with IC50 values of 4.8 μM ａnd 8.3 μM, respectively.
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (5 M; 6 h) significantly improves the thermal stability of endogenous ENL protein, but has insignificant effect on the thermal stability of GAS41 protein. Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 can effectively inhibits the growth of MOLM-13 cells.
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (5 M; 72 h) inhibits the key oncogene MYC (about 50 %). Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 can further down-regulates the expression of MYC in the ENL target gene when works with JQ-1 (HY-13030).
In Vivo: Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (Compound 28) (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows oral exposure characteristics.
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 (5 mg/kg; i.v.; single dose) highly exposes in vivo.
Pharmacokinetic (PK) study in Male BALB/c mice
| Administration | t1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | AUC0-t (hng/mL) | AUC0-∞ (hng/mL) | MRT0-∞ (h) | |
| p.o. | 5.2 | 0.5 | 71.8 | 257 | 272 | 5.5 | |
| Administration | t1/2 (h) | AUC0-t (hng/mL) | AUC0-∞ (hng/mL) | Vss (L/kg) | CL (mL/min/kg) | MRT0-∞ (h) | F (%) |
| i.v. | 4.0 | 8290 | 8690 | 0.8 | 9.6 | 1.3 | 0.5 |
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